[发明专利]R-联苯丙氨醇的制备方法有效
| 申请号： | 201710848143.1 | 申请日： | 2017-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN107540574B | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 王启卫;代祯;黄晴菲;黄金昆 | 申请（专利权）人： | 成都西岭源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/16 | 分类号： | C07C271/16;C07C271/22;C07C309/73;C07C269/06;C07C303/28;C07C303/30 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种沙库必曲中间体的制备方法，具体涉及一种R‑联苯丙氨醇的制备方法，步骤如下：首先以D‑酪氨酸衍生物为原料与不同取代基磺酰氯(或酸酐)反应，得到式III所示化合物，式III所示化合物分别经过两条路线制备得到R‑联苯丙氨醇。路线一：式III所示化合物还原为式II所示化合物，再偶联得到R‑联苯丙氨醇；路线二：式III所示化合物偶联得到式V所示化合物，再还原得到R‑联苯丙氨醇。前述方法制得的化合物R‑联苯丙氨醇是新型降压药物LCZ696(Entresto)组分之一的Sacubitril(AHU‑377)的关键中间体。该方法操作简单，路线短，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 联苯 丙氨醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
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