[发明专利]达沙替尼脂质体制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710657227.7 申请日: 2017-08-03
公开(公告)号: CN107260680B 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: 魏晓慧;缪旭光;徐宇虹 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/506;A61K47/04;A61K47/20;A61P35/00
代理公司: 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 代理人: 李艳;许亦琳
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种达沙替尼脂质体制剂及其制备方法。本发明提供的达沙替尼脂质体制剂的生物相容性好、可进行靶向性修饰、可实现达沙替尼的缓控释,有利于在较长时间内维持较高的血药浓度,改善药物分布,提高药物的生物利用度。本发明利用达沙替尼具有较好的亲脂性,可以以分子形式通过磷脂双分子层,进入内水相这一特性;脂质体内水相中pH较低,达沙替尼分子结合氢离子形成达沙替尼离子,进而与铵盐溶液中的阴离子形成不溶性盐,使得内水相中的达沙替尼不会扩散到外水相中,从而达到将达沙替尼稳定包封在脂质体内水相中的目的;并提高了包封率、存储稳定性以及获得良好的体外缓释效果。
搜索关键词: 达沙替尼 脂质体 制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
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