[发明专利]一种阿糖胞苷两亲性小分子前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710439458.0 | 申请日： | 2017-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN107216362B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 栾玉霞;刘婧;张静 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07H19/09 | 分类号： | C07H19/09;C07H1/00;C12P19/38;A61K31/7068;A61K47/54;A61K9/14;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250101 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿糖胞苷两亲性小分子前药及其制备方法和应用。本发明选取生物相容性的棕榈酸为疏水材料，与阿糖胞苷共价结合，合成一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药棕榈酸‑阿糖胞苷，经过简单的纳米沉淀过程，前药可在水中自组装形成纳米螺旋聚集体，离心干燥后，可得到性质稳定的纳米口服给药制剂。大鼠体内药动学结果显示，前药纳米口服制剂可延长阿糖胞苷血浆半衰期，生物利用度良好。前药口服制剂载药量高，制备过程简单经济，可批量生产，且毒性小，安全性好，为阿糖胞苷口服给药形式提供广阔应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿糖胞苷 两亲性小 分子 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药PA‑Ara，其结构式如下所示：
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