[发明专利]布瓦西坦的制备

摘要

本发明公开了布瓦西坦（式IV）的制备方法，其包括如下步骤：以(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮和(S)‑2‑氨基丁酸为原料经过氨解得到中间体II，再经酯化、氯代、关环步骤得到中间体III、最后氨解步骤得到布瓦西坦（IV），其中，酯化、氯代、关环步骤合并操作。本发明条件温和，操作简便，原料易得，适合大规模工业化生产。

主权项

1.布瓦西坦的制备方法，其特征是，包括以下步骤：（1）将(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮和(S)‑2‑氨基丁酸溶于极性有机溶剂中，在碱性条件下反应得到中间体II；所述有机溶剂包括二甲亚砜，N,N‑二甲基甲酰胺，乙醇，甲醇，四氢呋喃，二氧六环，所述的中间体II的结构式为：；（2）步骤（1）所得中间体II在二氯亚砜的甲醇溶液中酯化，浓缩后溶于极性有机溶剂，在碱性条件下与二氯亚砜反应，再经碘化物催化反应得到中间体III；所述极性有机溶剂包括N,N‑二甲基甲酰胺，二甲亚砜，四氢呋喃，二氧六环，所述的中间体III的结构式为：；（3）步骤（2）所得产品与氨水在有机溶剂中反应得到布瓦西坦（IV）；所述有机溶剂包括N,N‑二甲基甲酰胺，甲醇，乙醇，二氧六环，四氢呋喃。