[发明专利]一种吲哚类生物碱及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201710334153.3 | 申请日： | 2017-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN107098905A | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | 魏万国;孙鹏;杨世琼;康立涛;李倩 | 申请（专利权）人： | 上海北卡医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D491/18;C07D471/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所31219 | 代理人： | 严晨,许亦琳 |
| 地址： | 201612 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种吲哚类生物碱及其制备方法和用途。本发明提供一种吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱如式3所示。本发明所提供了一类新的吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱的制备方法利用氮杂亚甲基苯醌活性中间体和2，3‑位二取代吲哚及衍生物在酸催化下的[4+2]环加成反应，高效合成具有多个连续季碳手性中心的多环/桥环吲哚类生物碱类似物。本发明所提供的吲哚类生物碱在针对乳腺癌细胞、宫颈癌细胞、人成纤维肉瘤细胞、肝癌细胞和神经上皮瘤细胞等几种肿瘤细胞的生物活性测试中，显示这类化合物对多种肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制作用，具有开发成为新型抗肿瘤药物的潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 生物碱 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种吲哚类生物碱，所述吲哚类生物碱如式3所示：其中，n＝0或1；R1选自H；直链或支链的、未取代或至少单取代的C1～C12烷基；未取代或至少单取代的芳基；未取代或至少单取代的杂芳基；R2、R6各自独立地选自H；直链或支链的、未取代或至少单取代的C1～C12烷基；直链或支链的、未取代或至少单取代的C1～C12烷氧基；F；Cl；Br；I；CN；C(O)OR’；或桥接地形成稠合的C3‑9环烷基；所述R’选自H、直链或支链的C1‑C12烷基；R3选自H；直链或支链的、未取代或至少单取代的C1～C12烷基；未取代或至少单取代的C3～C9环烷基；未取代或至少单取代的芳基烷基，其中，烷基为直链或支链的C1～C10烷基；未取代或至少单取代的杂芳基烷基，其中，烷基为直链或支链的C1～C10烷基；未取代或至少单取代的芳基；R4选自H；未取代或至少单取代的C1～C12烷基；F；Cl；Br；I；R5选自H；直链或支链的、未取代或至少单取代的C1～C12烷基；未取代或至少单取代的芳基；未取代或至少单取代的杂芳基；A选自CH2、O、S、NR6，其中，R6选自H、C(O)OR”，其中，R”选自直链或支链的C1‑C12烷基。
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