[发明专利]一种改进的拉科酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201710267271.7 | 申请日： | 2017-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN106957239A | 公开（公告）日： | 2017-07-18 |
| 发明（设计）人： | 彭志红;王进;郑云丽;刘朝霞;刘敏钊;徐艳梅;朱晓娟;陈良强 | 申请（专利权）人： | 上海华源医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/14 | 分类号： | C07C231/14;C07C237/22 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所(普通合伙)11265 | 代理人： | 倪钜芳 |
| 地址： | 201108 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种操作简单、手性纯度高、成本低的改进的制备拉科酰胺的方法。本发明步骤1中，使用二碳酸二叔丁酯(简称Boc)对氨基进行酰胺化，条件温和且手性纯度高，至少达90％以上。本发明步骤4中，使用高选择性的硫酸二甲酯作为甲基化试剂，成本低、条件温和，且甲基化产率高，更适合规模化应用。本发明最重要的创新点在于：使用Boc作为N‑保护剂，可简便地加酸除去Boc保护基团，无须使用加氢脱除手段。其次：用价格低廉的硫酸二甲酯进行甲基化，条件温和，且甲基化产率高，更适合规模化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 拉科酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种改进的制备拉科酰胺的方法，其特征在于其化学反应式为：
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