[发明专利]一种负载替莫唑胺的靶向纳米粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201710242377.1 | 申请日： | 2017-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN107115320B | 公开（公告）日： | 2019-11-26 |
| 发明（设计）人： | 蒋冠;侯晓阳;李荣花;唐建琴;庞雁宇;辛勇;刘彦群 | 申请（专利权）人： | 徐州医科大学附属医院 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K31/4188;A61K47/36;A61K47/34;A61P35/00;C08G73/02 |
| 代理公司： | 11470 北京精金石知识产权代理有限公司 | 代理人： | 强红刚<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 221002 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种负载替莫唑胺的靶向纳米粒及其制备方法，该靶向纳米粒的通式为HA‑PAMAM‑COOH‑TMZ，其中HA为透明质酸，PAMAM为树枝状聚合物；COOH为羧基，TMZ为替莫唑胺。本发明采用聚酰胺‑胺树状大分子作为载体，使用丁二酸酐来对PAMAM进行修饰，将PAMAM表面的大部分氨基变为更加安全的羧基，同时将HA包裹在载体表面，降低了PAMAM的正电荷毒性，同时增加了药物的稳定性，包封在内部的药物释放较缓慢，可以长时间缓释药物，维持体内血药浓度稳定，减少给药次数。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 负载 替莫唑胺 靶向 纳米 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种负载替莫唑胺的靶向纳米粒，其特征在于，该靶向纳米粒的通式为HA-PAMAM-COOH-TMZ，其中HA为透明质酸，PAMAM为树枝状聚合物；COOH为羧基，TMZ为替莫唑胺；/n所述负载替莫唑胺的靶向纳米粒的制备方法包括如下步骤：/n（1）PAMAM-COOH的合成：将PAMAM溶解于甲醇中，旋干，并加入无水DMSO重新溶解，形成反应体系；取丁二酸酐溶于无水DMSO中，滴加入反应体系内，室温搅拌12-24h，使用Mw=3000-4000Da的透析袋透析2-4天后，冷冻干燥，得到产物PAMAM-COOH；/n（2）HA-PAMAM-COOH-TMZ的合成：将PAMAM-COOH与TMZ共溶于去离子水中，得到A液；将TMZ与HA共溶于去离子水中，得到B液；B液置于功率为150-300W的探头超声下，一边超声一边将A液缓慢加到B液中，超声5-20min后，将超声后得到的液体超滤，超滤后用去离子水洗1-4次，冻干，得到负载替莫唑胺的靶向纳米粒HA-PAMAM-COOH-TMZ。/n
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