[发明专利]一种制备高纯度阿普斯特的方法在审
| 申请号： | 201710238205.7 | 申请日： | 2017-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN107188842A | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 谭斌;张现涛;何盛江 | 申请（专利权）人： | 广州艾格生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510663 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明的名称是“一种制备高纯度阿普斯特的方法”，涉及药物化学技术领域，具体涉及高纯度阿普斯特的制备方法。本发明提供了一种制备式(I)阿普斯特(S)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基乙基]‑4‑乙酰氨基异吲哚啉‑1，3‑二酮的高纯度的制备方法手性胺(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺与酸酐3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在乙酸溶剂中，碱金属乙酸盐为催化剂，反应生成如式(I)阿普斯特，再经丙酮乙醇混合溶剂结晶精制后，得到纯度达99.9％，单杂不大于0.05％的高纯度成品，反应收率达90％以上。工艺反应条件温和、生产成本低，适宜工业化生产，有很好的经济效应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 纯度 阿普斯特 方法 | ||
【主权项】：
一种如式(I)所示的阿普斯特的制备方法：乙酸做为反应溶剂，手性胺盐与酸酐在碱金属乙酸盐为催化剂加热条件下，得到式(I)化合物阿普斯特，经过精制后得到高纯度阿普斯特成品。
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