[发明专利]一种(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710191789.7 | 申请日： | 2017-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN106957255B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 吴天俊 | 申请（专利权）人： | 上海馨远医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44;C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋,侯桂丽 |
| 地址： | 200231 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉及其制备方法和应用，(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺在路易斯酸作用下与多聚甲醛反应，得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，进而利用叔丁氧羰基对仲氨基进行保护得到(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，该成环方法步骤新颖独特，易于操作，收率较高。利用拆分试剂首先拆分得到手性的制备原料(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺，进而制备得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，使得可以大大缩减了体量，使体量大幅减小，整个过程的拆分浪费也大幅减小。本发明的整个制备方法的原料易得，工艺操作简单、成本低，具有较高的实际应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 boc 甲基 吲哚 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺在路易斯酸作用下与多聚甲醛反应，得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，反应式如下：(2)将(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉中的仲氨基利用叔丁氧羰基保护得到(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，反应式如下：
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