[发明专利]一种合成溴芬酸钠的方法有效
| 申请号： | 201710182240.1 | 申请日： | 2017-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN106957237B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 李勇刚;汪迅;沈小良;孙彪;张珍;顾波 | 申请（专利权）人： | 苏州汇和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/22 | 分类号： | C07C227/22;C07C229/42 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215212 江苏省苏州市吴江区汾湖经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成溴芬酸钠的方法，包括步骤：（1）以2‑氨基‑4'‑溴二苯甲酮为原料，经乙酰化反应得式Ⅲ：N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）乙酰胺；（2）N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）乙酰胺式Ⅳ：卤乙酰化试剂反应得式Ⅴ：N‑乙酰基‑N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）‑2‑卤乙酰胺；（3）N‑乙酰基‑N‑（2‑（4'‑溴苯酰基）苯基）‑2‑卤乙酰胺经付克反应后得到式Ⅵ：1‑乙酰基‑7‑（4‑溴苯甲酰氯）二氢吲哚‑2‑酮；（4）1‑乙酰基‑7‑（4‑溴苯甲酰氯）二氢吲哚‑2‑酮最后水解得目标产物。本发明的方法成本低廉，反应易控，后处理简单，总体收率高，经济环保等优点，提供了一种合成溴芬酸钠的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 溴芬酸钠 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成溴芬酸钠的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)式Ⅱ：2‑氨基‑4'‑溴二苯甲酮经乙酰化反应得式Ⅲ；![]()
(2)式Ⅲ与式Ⅳ：卤乙酰化试剂反应得式Ⅴ；![]()
其中：X选自Cl或Br；(3)式Ⅴ经付克反应后得到式Ⅵ；![]()
(4)水解后得到溴芬酸钠；步骤(1)中：式Ⅱ溶于溶剂A中，并引入有机碱A；步骤(2)中：式Ⅲ溶于溶剂B中，并引入有机碱B和催化剂B；步骤(3)中：式Ⅴ溶于溶剂C中，并引入催化剂C；步骤(4)中：式Ⅵ溶于溶剂D，并引入催化剂D。步骤(1)中反应温度为反应温度为0～90℃；步骤(2)中反应温度为50～120℃；步骤(3)中反应温度为50～150℃，步骤(4)中反应温度为50～100℃。
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