[发明专利]一种超临界流体技术制备恩替卡韦环糊精包合物的方法有效

专利信息
申请号: 201710144451.6 申请日: 2017-03-13
公开(公告)号: CN107158402B 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 樊国峰;张国成;邹三平;姚益;杨大伟;王景鹏;侯小龙;陈琛 申请(专利权)人: 苏州东瑞制药有限公司
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/522;A61P31/20;A61P1/16
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215128 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种超临界流体技术制备恩替卡韦环糊精包合物的方法,包括如下操作步骤:步骤S1,用混合有机溶剂溶解恩替卡韦和羟丙基‑β‑环糊精制得样品溶液,所述混合有机溶剂为无水乙醇与丙酮按照体积比3:1混合而成,恩替卡韦和羟丙基‑β‑环糊精的质量比为1:3;步骤S2,向结晶釜中通入CO2,并调节结晶釜内的温度和压力;步骤S3,继续以一定的流速向结晶釜中通入CO2,维持结晶釜内的温度和压力不变,同时将上述样品溶液通入结晶釜中;步骤S4,样品溶液通入完毕后,持续通入CO2,维持结晶釜内的温度和压力不变,一段时间后卸压;当结晶釜内压力降至大气压后,打开结晶釜收集恩替卡韦环糊精包合物。该包合物可以显著提高恩替卡韦的溶解度。
搜索关键词: 一种 临界 流体 技术 制备 恩替卡韦 环糊精 包合物 方法
【主权项】:
一种超临界流体技术制备恩替卡韦环糊精包合物的方法,所述环糊精为羟丙基‑β‑环糊精,其特征在于,所述方法包括如下操作步骤:步骤S1,用混合有机溶剂溶解恩替卡韦和羟丙基‑β‑环糊精制得样品溶液,所述混合有机溶剂为无水乙醇与丙酮按照体积比3:1混合而成,恩替卡韦和羟丙基‑β‑环糊精的质量比为1:3;步骤S2,向结晶釜中通入CO2,并调节结晶釜内的温度和压力;步骤S3,继续以一定的流速向结晶釜中通入CO2,维持结晶釜内的温度和压力不变,同时将上述样品溶液通入结晶釜中;步骤S4,样品溶液通入完毕后,持续通入CO2,维持结晶釜内的温度和压力不变,一段时间后卸压;当结晶釜内压力降至大气压后,打开结晶釜收集恩替卡韦环糊精包合物。
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