[发明专利]氟代恶唑烷酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710128901.2 | 申请日： | 2017-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN106866567B | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 陆红健;阳斌;李子博 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;C07D413/06;C07D263/24;C07D265/10;C07D263/44 |
| 代理公司： | 南京钟山专利代理有限公司 32252 | 代理人： | 戴朝荣 |
| 地址： | 210093 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类氟代恶唑烷酮类化合物的合成方法。该方法提供了在温和条件下直接制备各种氟化的恶唑烷‑2‑酮，恶唑烷‑2,4‑二酮和1,3‑恶嗪烷‑2‑酮的方法。同时由于高价氟化试剂来源于氟负离子，因此该方法可以应用于放射性氟化的恶唑烷酮类化合物制备。本发明通过分子内氟化环化策略进行了氟化恶唑烷‑2‑酮，氟化恶唑烷‑2,4‑二酮和氟化1,3‑恶嗪烷‑2‑酮的有效合成。该反应具有广泛的底物范围，多种官能团的容忍性，并且能够用于构建具有生物活性的分子结构。 | ||
| 搜索关键词： | 氟代恶唑烷 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟代恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法是利用苯乙烯或者丙烯酰胺衍生物与高价氟碘试剂进行氟环化反应合成氟代恶唑烷酮类化合物，具体是将底物2，化合物1 ，AgSbF6 或者AgBF4和DCM加入到反应瓶中并将混合物在20‑60℃下搅拌，通过TLC监测反应的进行，当观察到反应结束，将反应混合物浓缩至干， 通过柱色谱法提取分离得到氟代恶唑烷酮类化合物3；具体反应式如下：![]()
其合成产物包括：![]()
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