[发明专利]放射性组合物、其单次放射合成方法及其用途

摘要

本发明涉及含多种放射性化合物¹⁸F‑氟代脱氧葡萄糖(¹⁸F‑FDG)、2‑¹⁸F‑氟代丙酸(¹⁸F‑FPA)和/或(N‑2‑¹⁸F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸(¹⁸F‑NFPGlu)的组合物(复方分子探针制剂)、其单次放射合成方法及其在制备正电子发射断层显像药物中的应用。以三氟甘露糖和2‑溴代丙酸乙酯混合物、三氟甘露糖和(N‑2‑溴代丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸二乙酯混合物、或者三氟甘露糖、2‑溴代丙酸乙酯和(N‑2‑溴代丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸二乙酯混合物为前体，经亲核氟化和水解两步反应可分别获得含PET药物¹⁸F‑FDG+¹⁸F‑FPA、¹⁸F‑FDG+¹⁸F‑NFPGlu或者¹⁸F‑FDG+¹⁸F‑FPA+¹⁸F‑NFPGlu的组合物。本发明组合物可用于肿瘤、心脑血管疾病以及神经精神疾病的鉴别诊断和疗效评估，可克服¹⁸F‑FDG的局限性。

主权项

1.一种单次放射合成方法制备的放射性组合物，其中各药物的组成为：¹⁸F－氟代脱氧葡萄糖¹⁸F－FDG、2－¹⁸F－氟代丙酸¹⁸F－FPA和/或(N－2－¹⁸F－氟丙酰基)－L－α－谷氨酸¹⁸F－NFPGlu，各组分所占放射性剂量百分比范围为：1)¹⁸F－FDG+¹⁸F－FPA，¹⁸F–FDG：¹⁸F－FPA＝60：40～40：60；或者2)¹⁸F－FDG+¹⁸F－NFPGlu，¹⁸F–FDG：¹⁸F－NFPGlu＝60：40～40：60；或者3)¹⁸F－FDG+¹⁸F－FPA+¹⁸F－NFPGlu，¹⁸F–FDG：¹⁸F–FPA：¹⁸F–NFPGlu＝25～35：25～35：30～50，放射性组合物溶于水中。