[发明专利]一种苏氨酸螯合铁纳米脂质体及其应用

摘要

本发明提供了一种苏氨酸螯合铁纳米脂质体及其应用，该技术方案以蛋黄卵磷脂和胆固醇为外包膜材，将苏氨酸螯合铁作为芯材包埋于其中。由于脂质体属于仿生物膜结构，以蛋黄卵磷脂等两性物质为基础制剂，具有制备简单、无免疫原性、无毒性以及生物相容性良好等优点。利用具有纳米粒径的纳米脂质体作为运载系统，显著改善了苏氨酸螯合铁在胃酸环境下稳定性不佳的问题，本发明所制备的苏氨酸螯合铁纳米脂质体包封率可达60～70％，平均粒径小于100nm，有效提升了苏氨酸螯合铁生物利用率和稳定性。动物实验表明，苏氨酸螯合铁纳米脂质体对大鼠缺血性贫血症状具有明显的改善作用，能够显著提高IDA大鼠的体重、血液Hb含量，并有利于肝脏、肾脏和脾脏的生长和更新。

主权项

一种苏氨酸螯合铁纳米脂质体，其特征在于该苏氨酸螯合铁纳米脂质体是通过以下方法制备的：1)取蛋黄卵磷脂和胆固醇溶解于无水乙醚中，得到有机相，所述有机相中蛋黄卵磷脂和胆固醇的摩尔比为5:1～2:1，所述有机相中蛋黄卵磷脂浓度为5～20mg/mL；2)配置pH为6.7～6.9的柠檬酸‑磷酸氢二钠缓冲液，而后加入苏氨酸螯合铁溶解，得到水相，所述水相中苏氨酸螯合铁的浓度为5～10mg/mL；3)取所述有机相和水相，以二者体积比为3:0.8～3:1.2的比例混合，而后在冰浴状态下超声震荡5～10min，得到油包水型乳状液，将其在35～45℃水浴中减压旋转蒸发，形成凝胶状物后继续旋转蒸发20～30min至凝胶塌陷，而后将含有吐温80的柠檬酸‑磷酸氢二钠缓冲液加入其中继续旋转蒸发20‑30min，得到脂质体混悬液；4)将步骤3)所得的脂质体混悬液超声震荡10～15min，即得到所述苏氨酸螯合铁纳米脂质体。