[发明专利]苯并噻吩基选择性雌激素受体下调剂化合物

摘要

本发明是苯并噻吩基雌激素受体下调剂和它们的组合物及治疗雌激素相关医学障碍的用途。

主权项

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；o是0、1、2或3；XD选自‑O‑、‑CH2‑、‑S‑、‑NR17、‑CHF‑、‑CF2‑和环烷基；YD选自‑C(O)‑、‑CF2‑、环烷基、‑CH2‑和‑CHF‑；环D是苯基，萘基，喹啉基，5‑或6‑元单环杂芳基，环烷基或者7‑、8‑、9‑或10‑元双环杂环基；环E是苯基，杂芳基，苯硫基，5‑或6‑元单环杂芳基，环烷基或者7‑、8‑、9‑或10‑元双环杂环基；R10选自羟基、氢、卤素、‑O(C1‑C6烷基)、‑S(C1‑C6烷基)、芳氧基、‑OC(O)(C1‑C6烷基)、‑OC(S)(C1‑C6烷基)、‑OC(O)C6H5、‑OC(S)C6H5、‑OC(O)芳基、‑OC(S)芳基、‑OC(O)杂芳基、‑OC(S)杂芳基、‑OC(O)O(C1‑C6烷基)、‑OC(S)O(C1‑C6烷基)、‑OC(O)OC6H5、OC(S)OC6H5、氨基、氨基烷基、‑SH和‑OSO2(C2‑C6烷基)；R11选自‑CH＝CHCOOR17、‑NR17(CO)COOR17、‑COOR17、环烷基‑COOR17、‑C2‑C6亚烯基‑COOR17、‑C2‑C6亚炔基‑COOR17、‑CH＝CHC(O)R16、‑NR17(CO)C(O)R16、‑C(O)R16、‑环烷基‑C(O)R16、‑C2‑C6亚烯基‑C(O)R16和‑C2‑C6亚炔基‑C(O)R16；R12、R13和R14在每次出现时独立地选自‑OR15、‑SR15、‑N(R15)2、氢、芳基、杂芳基、卤素、‑CN、‑NO2、卤代烷基、环烷基、硫醇基、亚硝基、C1‑C6烷基、羟基、‑O(C1‑C6烷基)、‑O(C1‑C6氟烷基)、‑SF5、‑B(OH)2、‑B(OR15)2、‑C(O)OR15、‑C(O)R16、‑C(S)OR15、‑C(S)R16、‑OSO2OR15、‑OSO2R16、‑NHSO2OR15、‑NHSO2R16、‑N(烷基)SO2OR15、‑N(烷基)SO2R16、‑OP(O)(OR15)2、‑OP(O)(R16)2、‑P(O)(OR15)3、‑P(O)(R16)3、‑P(O)OR15、‑P(O)R16、‑SO2R16、‑SO2OR15、炔、烯、芳基烷基、芳氧基、杂芳基烷基和C1‑C6氟烷基；R15在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基；R16在每次出现时独立地选自‑N(R15)2、‑SR15、‑OR15；和R17在每次出现时独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、‑C(O)R15、‑C(S)R15、‑C(O)R16、‑C(S)R16和杂芳基。