[发明专利]一种噻唑乙酰基甘氨酸肟乙醛缩二甲醚的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201611224981.3 | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN106632135A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 谭胜连;贾永兵;文青;周从鹰;朱宝莹 | 申请（专利权）人： | 广州白云山天心制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/593 | 分类号： | C07D277/593 |
| 代理公司： | 广州三辰专利事务所(普通合伙)44227 | 代理人： | 范钦正 |
| 地址： | 510300 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种噻唑乙酰基甘氨酸肟乙醛缩二甲醚的制备方法及其应用，属于医药企业药物质量研究、质量控制和安全性研究，它公开了步骤在四氢呋喃水溶液中，氨基乙醛缩二甲醇在碱催化作用下与(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑乙酰氧亚氨基乙酸‑2‑巯基苯并噻唑硫酯反应，然后水解，调酸沉淀、过滤，水洗、干燥得噻唑乙酰基甘氨酸肟乙醛缩二甲醚。本发明通过简单的合成操作得到噻唑乙酰基甘氨酸肟乙醛缩二甲醚，可应用在头孢地尼原料药和制剂的质量控制。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 乙酰 甘氨酸 乙醛 甲醚 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种噻唑乙酰基甘氨酸肟乙醛缩二甲醚的制备方法，其特征是：控制温度为‑5℃～20℃，向反应瓶中加入氨基乙醛缩二甲醇1.5g～2.1g，(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑乙酰氧亚氨基乙酸‑2‑巯基苯并噻唑硫酯7.9g～15.7g，40ml～100ml四氢呋喃，5ml～40ml水，搅拌30min，滴加碱1.6g～6.08g，反应3h～12h后，经TLC检测氨基乙醛缩二甲醇反应完全，减压除去大部分四氢呋喃，然后加入20ml～60ml水，60ml二氯甲烷，搅拌10min，分相萃取，水相用二氯甲烷洗涤三次后，水解，调酸沉淀，过滤，水洗滤饼，然后于45℃真空干燥6h，即得噻唑乙酰基甘氨酸肟乙醛缩二甲醚。
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