[发明专利]AR信号通路抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201611174513.X | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN106727452A | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 房世平;秦国鹏 | 申请（专利权）人： | 庆阳敦博科技发展有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/06 | 分类号： | A61K31/06;A61P35/00;C07C205/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 745000 甘*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种AR信号通路抑制剂及其应用，属于生物医药领域。该抑制剂是化合物对硝基酚(PNP)，能够抑制雄激素依赖的细胞增殖，降低AR的下游靶向基因的表达，能够与HSP90的分子伴侣FKBP51蛋白口袋稳定结合，与FKBP51相互作用的氨基酸残基主要是疏水残基并且与AR相互做用的位点是相互重叠的。本发明首次揭示了化合物对硝基酚在人细胞中具有抗雄活性，通过实验证明了对硝基酚对AR信号通路有抑制作用，可用于制备治疗前列腺癌的药物，为前列腺癌的治疗提供了一种新的选择。 | ||
| 搜索关键词： | ar 信号 通路 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种AR信号通路抑制剂，其特征在于：在人细胞中具有抗雄活性，能够抑制雄激素依赖的细胞增殖，降低AR的下游靶向基因的表达，能够与HSP90的分子伴侣FKBP51蛋白口袋稳定结合。
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