[发明专利]1,3,4-硒二唑衍生物的合成方法有效
申请号: | 201611155909.X | 申请日: | 2016-12-14 |
公开(公告)号: | CN106905261B | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | 阮奔放;阮健昵福 | 申请(专利权)人: | 杭州健昵福生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D293/04 | 分类号: | C07D293/04;C07D421/12;C07D421/06;A61P39/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京圣州专利代理事务所(普通合伙) 11818 | 代理人: | 王振佳 |
地址: | 310009 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明属于生物医药领域,具体涉及到运用温和条件、合成具有生物活性的多官能团取代的1,3,4‑硒二唑类衍生物的方法和技术;该方法可以在硒二唑环上有多种官能团的取代,使硒二唑可以作为噻二唑的生物电子等排体进行取代;鉴于噻二唑以及类似衍生物反应条件要求高,因此本申请记载方法反应条件温和,且能够合成带多种官能团的硒二唑衍生物,进一步优化药用噻二唑类化合物活性,这将为新药物开发和应用等方面具有重要意义。 | ||
搜索关键词: | 硒二唑 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种1,3,4‑硒二唑衍生物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法包括如下步骤:步骤一、将N‑取代的硒脲与带多种官能基团的羧酸化合物与POCl3加入反应容器,搅拌混合均匀;所述的原料N‑取代的硒脲包括:或者:或者:或者:所述的带多种官能基团的羧酸化合物的化学式包括:或者:其中Cn代表1‑20个碳的碳链;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R1’每一个独立的取代基包含1~20个选自C、H、N、O、S、P、Si和卤素原子的原子,包括氢原子,芳香化合物,芳香类杂环,取代烷基,酰胺,醚,脂类,卤素,硅烷类,硫醚,胺类,磷酸基团,亚砜类,磺酰基,氨基酸;所述的X为N、O、S中的一种;所述的X1为N、O、S、P、Si中的一种;所述的N‑取代的硒脲与带羧基基团的化合物以及POCl3物质的量之比为1:(0.5‑5):(2‑30);步骤二、将步骤一中的混合物加热升温至50~80℃,反应0.5~12h,停止加热;步骤三、将步骤二反应后的混合物减压抽干,缓慢倒入冰水,调pH,抽滤得到滤饼,柱层析分离得到产物1,3,4‑硒二唑类衍生物化合物。
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