[发明专利]一种比伐卢定的合成方法在审
| 申请号： | 201611107999.5 | 申请日： | 2016-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN106397580A | 公开（公告）日： | 2017-02-15 |
| 发明（设计）人： | 王蔡典;谷海涛;刘标;王小涛;陈守菊;肖英 | 申请（专利权）人： | 江苏诺泰生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/815 | 分类号： | C07K14/815;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 222000 江苏省连云*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明是一种比伐卢定的合成方法该方法以三苯甲基氯类型树脂为起始，采用固相合成1‑10全保护肽树脂，将全保护十一肽从树脂上切割下来在固相中接入11‑20肽树脂，经裂解得到比伐卢定粗品。具体步骤是由Fmoc‑Leu‑OH和wang resin偶联得到Fmoc‑Leu‑wang resin脂；再偶联得到S1、S2；使用切割试剂切割S1得到S3；S3与S1反应得到S4；裂解得到比伐卢定粗品。本发明方法既避免了多Gly10杂质的产生又成功的降低了Arg偶联的难度，显著的提高了比伐卢定的收率与纯度。本发明工艺过程仅涉及氨基酸的缩合和脱保护，反应简单可控，适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伐卢定 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种比伐卢定的合成方法，其特征在于：该方法以三苯甲基氯类型树脂为起始，采用固相合成1‑10全保护肽树脂，将全保护十一肽从树脂上切割下来在固相中接入11‑20肽树脂，经裂解得到比伐卢定粗品。
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