[发明专利]一种维帕他韦中间体及其类似物的制备方法有效
| 申请号： | 201611104545.2 | 申请日： | 2016-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN108147972B | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 吴成龙;曾文;刘芍利;龚家福;黄金昆;谢德建 | 申请（专利权）人： | 成都西岭源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/22;C07D311/78 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;左翔 |
| 地址： | 610094 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备式(E)所示化合物、以及式(K)所示维帕他韦中间体及其类似物的制备方法。本发明方法所用物料廉价易得，工艺操作简单，中间体及产物无需柱层析分离，适合工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 中间体 及其 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(E)所示化合物或其盐或其外消旋混合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤：(3b‑1)![]()
将式(C)化合物转化为式(Db)化合物，其中W选自氯、溴或碘，PG表示氨基保护基，M为锌、镁或铜；(3b‑2)![]()
式(Db)化合物与乙酰化试剂反应，制备得到式(Dc)化合物；(3b‑3)![]()
式(Dc)化合物脱去氨基保护基得到式(E)化合物。
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