[发明专利]扎那米韦中间体的制备方法和扎那米韦的制备方法有效
| 申请号： | 201611085927.5 | 申请日： | 2016-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN106632186B | 公开（公告）日： | 2018-12-25 |
| 发明（设计）人： | 金鹏;潘亚金;王贡献 | 申请（专利权）人： | 湖北浩信药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/28 | 分类号： | C07D309/28;C07D498/04 |
| 代理公司： | 北京远立知识产权代理事务所(普通合伙) 11502 | 代理人： | 吴云华 |
| 地址： | 436070 湖北省鄂*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种扎那米韦中间体乙酰化保护的氨基化合物的制备方法和扎那米韦的制备方法。本发明扎那米韦的制备方法是以唾液酸为原料，经过基团保护，环化生成环合物，用金属氨基物处理环合物一步得到乙酰化保护的氨基化合物，再脱去羟基保护剂乙酸酯，和脒基吡唑反应上呱基，得到扎那米韦。其中，用金属氨基物处理环合物一步得到乙酰化保护的氨基化合物是扎那米韦制备中的重大实质性突破，大幅缩短了合成步骤，简化了工艺操作。本发明用廉价的金属氨基物替代昂贵的三甲基叠氮硅开环，不仅降低了成本，也确保了生产工艺的安全性。本发明扎那米韦的制备方法总质量收率可达50％以上，比现有技术有大幅提高。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种扎那米韦中间体乙酰化保护的氨基化合物(式II)的制备方法，包括：用金属氨基物与环合物(式III)反应，得到乙酰化保护的氨基化合物(式II)；其中，金属氨基物是氨基钠、氨基钙或氨基钾中的至少一种![]()
其中，(式II)中的M表示Na，K或Ca。
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