[发明专利]度骨化醇类似物WXFQ-65及其合成方法有效
| 申请号： | 201611064511.5 | 申请日： | 2016-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN106748942B | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 王涛;王彬彬;孙益林;王庆林;蒲建新;游本加;李晓明;蒋逸云 | 申请（专利权）人： | 无锡福祈制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 高之波;储振 |
| 地址： | 214000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种度骨化醇类似物WXFQ‑65及其合成方法，该合成方法为：采用过量的卤代试剂对维生素D2在有机溶剂中进行卤代反应，加入水解试剂并在酸性条件下水解反应，并通过层析柱分离得到度骨化醇类似物WXFQ‑65。在本发明中，使用过量的NBS、Br2或Cl2等卤代试剂对维生素D2进行卤代反应后再进行水解，并在层析柱进行层析分离，避免了使用二氧化硒进行氧化，且产品光学活性好，合成过程步骤短，条件温和，合成过程环保并适于工业化生产，且水溶性较好并易于吸收。 | ||
| 搜索关键词： | 骨化 类似物 合成过程 卤代反应 卤代试剂 合成 维生素 过量 层析分离 二氧化硒 光学活性 水解试剂 酸性条件 有机溶剂 层析柱 通过层 柱分离 水解 下水 吸收 环保 | ||
【主权项】：
1.一种度骨化醇类似物WXFQ‑65的合成方法，其特征在于，该合成方法为：采用过量的卤代试剂对维生素D2在有机溶剂中进行卤代反应，然后加入水解试剂并在酸性条件下进行水解反应，并通过层析柱分离得到度骨化醇类似物WXFQ‑65，所述度骨化醇类似物WXFQ‑65的合成方法的化学方程式为：![]()
卤代试剂为NBS、Br2或Cl2；所述水解试剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、乙醇、甲醇、四氢呋喃、二氧六环中的一种或者几种任何比例的混合物。
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