[发明专利]一种脑靶向艾司利卡西平酯类前药及其应用有效
| 申请号： | 201611039363.1 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106588773B | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 顾景凯;张扬;杨志超;尹磊 | 申请（专利权）人： | 北京现代药物代谢研究院 |
| 主分类号： | C07D223/22 | 分类号： | C07D223/22;C07D409/12;C07D405/12;A61K31/55;A61P25/08;A61P25/12;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/04;A61P25/14 |
| 代理公司： | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人： | 李连生;李桂玲 |
| 地址： | 102209 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明为一种艾司利卡西平酯类前药及其应用，该前药为式(Ⅰ)化合物，或式(Ⅰ)化合物的光学异构体、生理可接受盐，其中，R代表脂溶性取代基。 |
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| 搜索关键词： | 式( Ⅰ )化合物 艾司 前药 脂溶性 酯类 中枢神经系统疾病 应用 生理可接受盐 光学异构体 代谢转化 辅助治疗 药理作用 脑靶向 癫痫 制备 体内 防治 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种脑靶艾司利卡西平酯类前药，其为下列化合物中任意一种，10‑ (2‑呋喃)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑15）10‑ (3‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑16）10‑ (2‑甲基‑3‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑17）10‑(4‑甲基‑3‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑18）10‑(2‑乙基‑3‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑19）10‑ (3‑呋喃)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑20）10‑ (2‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑21）(S)‑10‑ (3‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑26）(S)‑10‑ (2‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑27）(S)‑10‑ (2‑呋喃)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑28）(S)‑10‑ (3‑呋喃)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑29）(S)‑10‑ (2‑甲基‑3‑噻吩)酰氧基‑10, 11‑二氢‑5H‑二苯并[b, f]氮杂‑5‑甲酰胺（I‑30）。
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