[发明专利]顺-1-羟基-[1,1′-双(环己基)]-2-甲酸的拆分方法及中间体

摘要

本发明公开了一种顺‑1‑羟基‑[1,1'‑双(环己基)]‑2‑甲酸的拆分方法及中间体。通过采用S‑(‑)‑α‑苯乙胺或R‑(+)‑α‑苯乙胺作为拆分剂对顺‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸进行拆分，得到了(1S,2S)‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸的S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐和(1R,2R)‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸的R‑(+)‑α‑苯乙胺盐，规避了现有的在制备罗西维林单一异构体时的高压氢化苯环操作以及贵重金属催化。且S‑(‑)‑α‑苯乙胺和R‑(+)‑α‑苯乙胺价格低廉，工艺成本低、环境友好、适用于工业化生产。

主权项

1.一种顺-1-羟基-[1,1’-双(环己基)]-2-甲酸的拆分方法，其为下述任一方法：方法一、包括以下步骤：步骤1、有机溶剂中，将顺-1-羟基-[1,1’-双(环己基)]-2-甲酸与S-(-)-α-苯乙胺进行成盐反应得到如下述式II-1化合物；步骤2、将步骤(1)制得的式II-1化合物与酸反应，得到式II化合物，即可；方法二，包括以下步骤：步骤A、有机溶剂中，将顺-1-羟基-[1,1’-双(环己基)]-2-甲酸与R-(+)-α-苯乙胺进行成盐反应得到如下述式III-1化合物；步骤B、将步骤A制得的式III-1化合物与酸反应，得到式III化合物，即可；