[发明专利]一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用有效
| 申请号： | 201610991723.1 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106543185B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 路海滨;王诗惠;李海燕;王春贺;邓嘉玉;封明明;郭彧;苏润萍;金向群 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07D475/00 | 分类号： | C07D475/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司22100 | 代理人： | 魏征骥 |
| 地址： | 130000 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于药物化学领域，具体涉及一种靶向泛素化降解Polo样激酶1和溴结构域蛋白4的化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂及其用于治疗和、或预防癌症中的用途。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 泛素化 降解 plk1 brd4 蛋白 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
如下通式所示的化合物及其药学上可接受的盐：其中R1，R2，R3独立选自H，卤素或C1‑C4烷氧基；n为2或3。
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