[发明专利]一类靶向Bcl‑2家族抗凋亡蛋白的新型BH3类似物及其应用在审
| 申请号： | 201610987871.6 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106565835A | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | 王树林;张传亮;刘珊;柳晓春;高江明;蔡兵;管华诗 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47;A61K38/17;A61K38/08;A61K38/10;A61P35/00;A61P37/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙)37236 | 代理人： | 单虎 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类靶向Bcl‑2家族抗凋亡蛋白的新型BH3类似物及其应用，所述BH3类似物的结构通式如通式A所示本发明运用模拟肽学的思路和方法，通过对天然BH3肽段的结构简化或修饰得到了一类新型BH3类似物。本发明通过实验证明，通式A所示的化合物与Bcl‑2家族抗凋亡蛋白在分子水平表现出优异的结合活性；体外肿瘤细胞生长抑制实验显示，化合物对人慢性髓原白血病细胞K562、人原髓细胞白血病细胞HL‑60和人组织细胞淋巴瘤细胞U937具有一定的体外生长抑制作用。研究结果提示该类化合物可作为用于预防或治疗因Bcl‑2家族蛋白中抗凋亡蛋白表达异常导致的相关疾病的候选药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 靶向 bcl 家族 抗凋亡 蛋白 新型 bh3 类似物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一类靶向Bcl‑2家族抗凋亡蛋白的新型BH3类似物，其特征在于：所述BH3类似物的结构通式如通式A所示：其中，R1为Ac‑Ile‑Trp‑、Ac‑Trp‑、Ac‑、CH3(CH2)14CO‑、CH3(OCH2CH2)4OCH2CO‑、Ac‑Aib‑、Ac‑D‑Ile‑、Ac‑Nle‑、Ac‑Abu‑、丁酰基或戊酰基；R2为‑Asn‑Ala‑NH2、‑Asn‑NH2或‑NH2。
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