[发明专利]兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液及其制备方法

摘要

本发明属于兽药制备技术领域。具体涉及兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液及其制备方法。本发明利用高压均质技术进行制剂工艺生产。混悬注射液按W/V计的成分包括固体脂质基质12％～35％，恩诺沙星原料药2％～6％，活性剂0.2％～4％，抗氧化剂0.2％～1％，余量为灭菌水。本发明所采用的固体脂质基质生理相容性好，可生物降解，纳米粒包封率和载药量高，制备方法简单，生产成本低，易于规模工业化生产。本发明的固体脂质纳米混悬液具有明显的缓释效果，可以提高活性分子的体内吸收和细胞摄入量，可降低临床给药次数，对靶动物无刺激性，可用于防治猪鸡细菌性消化道和呼吸道疾病。

主权项

一种兽用恩诺沙星固体脂质纳米粒混悬液，其特征在于，由下列按质量/体积计的制剂组成：(1)恩诺沙星原料药 2％～6％；(2)固体脂质基质 12％～35％；(3)活性剂 0.2％～4％；(4)抗氧化剂 0.2％～0.8％；(5)补充灭菌水至全量；上述纳米粒为固体脂质基质为载体材料包裹恩诺沙星制备而成，纳米粒粒径为100～800nm；上述固体脂质基质为山嵛酸和山嵛醇的一种或其组合；上述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、二甲基双十八烷基氯化铵、泊洛沙姆188、聚乙烯吡咯烷酮K15、聚乙烯吡咯烷酮K30和聚乙烯吡咯烷酮K90中的一种或其组合；上述抗氧化剂为甲醛合次亚硫酸钠和亚硫酸氢钠的一种或其组合；按以下步骤制备：(1)按配方量将固体脂质基质置于120℃油浴加热的试管中，加热熔融后向其加入恩诺沙星原料药，在不断搅拌的条件下形成透明恩诺沙星溶液；(2)按配方量将120℃油浴加热的活性剂和抗氧化剂混合溶液30～40mL在搅拌转速为3000～5000r/min条件下加入到步骤(1)制备的恩诺沙星溶液中，形成水包油的初乳；(3)将步骤(2)制备的初乳利用分散机分散处理2～5分钟形成水包油的乳液；(4)迅速将步骤(3)制备的乳液倒入15～30mL的4℃灭菌水中，即制得恩诺沙星微粒混悬液；(5)利用高压匀质机对步骤(4)所得的微粒混悬液分别通过0.02～0.05MPa低压乳匀3～5次和0.08～0.10MPa高压乳匀3～5次，补全灭菌水至全量，即制得兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液。