[发明专利]一种水苏碱衍生物及其制备方法和在制备治疗心脑血管类疾病的药物中的应用

摘要

本发明提供了一种水苏碱衍生物及其制备方法和在制备治疗心脑血管类疾病的药物中的应用，所述水苏碱衍生物具有通式(I)的结构，其合成方法包括：L‑脯氨酸a与甲醛在催化剂催化作用下加氢反应制得N‑甲基‑L‑脯氨酸b；N‑甲基‑L‑脯氨酸b分别与邻氨基苯甲酸、γ‑氨基丁酰胺、谷氨酰胺和甘氨酸在二环己基碳二亚胺（DCC）作用下缩合反应制得水苏碱衍生物B‑1、B‑2、B‑3和B‑4。本发明经药理学实验证明，本发明提供的水苏碱衍生物具有保护神经作用，具有治疗心脑血管类疾病的作用，本发明还提供了所述水苏碱衍生物在制备治疗心脑血管类疾病的药物中的应用。

主权项

一种水苏碱衍生物，其特征在于其结构通式如式（I）所示：      (Ⅰ)式中：R1为天然氨基酸及其酰胺、酯基类似物；或γ‑氨基丁酰胺、邻氨基苯甲酸及其酰胺、酯基类似物；R2为H、CF3、OCF3、OH、C1‑12的烃基或C1‑12的芳基；R3、R4和R5均为卤素原子、H、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、羧基、酯基、砜基、亚砜基、磺酸基、磺酸酯基、磺酰胺基、酮基、醛基、硝基、亚硝基、C1‑12的烃基或芳基；所述的卤素原子包括F、Cl、Br或I；所述的烃基包括饱和或不饱和的开链烃基、饱和或不饱和的环状烃基。