[发明专利]一种噻吩类化合物的芳基化方法在审

专利信息
申请号: 201610905789.4 申请日: 2016-10-18
公开(公告)号: CN106565666A 公开(公告)日: 2017-04-19
发明(设计)人: 邵黎雄;陆建梅;殷顺超;周全;李姝婉 申请(专利权)人: 温州大学
主分类号: C07D333/54 分类号: C07D333/54;C07D333/56;C07D333/08;C07D333/16;C07D333/12
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司33201 代理人: 王兵,黄美娟
地址: 325035 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供了一种噻吩类化合物的芳基化方法,所述的噻吩类化合物为苯并噻吩或噻吩,本发明使用氮杂环卡宾‑钯络合物为催化剂,在金属化合物添加剂和碱性物质存在下,式(1)苯并噻吩或式(2)噻吩与式(3)芳基氯化物可发生C‑H键直接官能团化反应,得到相应芳基化的苯并噻吩(4)和芳基化的噻吩(5);本发明发展了新颖的催化体系,催化剂稳定、易得,能使稳定、价格低廉的芳基氯化物参与反应,具有反应操作简单、成本低廉、产物收率和纯度高等诸多优点,是合成芳基化苯并噻吩和噻吩类化合物的全新方法,为该类化合物提供了新的合成路线,具有良好的研究价值和工业应用前景;
搜索关键词: 一种 噻吩 化合物 芳基化 方法
【主权项】:
一种噻吩类化合物的芳基化方法,其特征在于,所述的噻吩类化合物为苯并噻吩,所述的芳基化方法为:氮气保护下,将式(1)所示苯并噻吩、式(3)所示芳基氯化物、氮杂环卡宾‑钯络合物催化剂、碱性物质、金属化合物添加剂、反应溶剂混合,于80~150℃反应1~24h,之后反应液经后处理,得到产物式(4)所示芳基化苯并噻吩;式(1)、(3)或(4)中,R1为氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、C1~C5烯基;R3为氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、C1~C5烯基或卤素;所述式(1)所示苯并噻吩与式(3)所示芳基氯化物、氮杂环卡宾‑钯络合物催化剂、金属化合物添加剂、碱性物质的投料物质的量之比为1:1~5:0.001~0.1:0.01~1:1~5;所述的金属化合物添加剂选自氧化铜、氧化亚铜、氯化铜、氯化亚铜、碘化铜、碘化亚铜、溴化铜、溴化亚铜、乙酸铜、氰化铜、氰化亚铜、硫化铜、硫酸铜、硝酸铜、碳酸铜、乙酰丙酮铜、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸亚铜、氧化银、氯化银、碘化银、溴化银、三氟乙酸银、碳酸银中的一种或两种及以上任意比例的混合物;所述的氮杂环卡宾‑钯络合物催化剂选自式(6)~(25)之一所示的化合物:
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