[发明专利]一种具有抗癌活性的吡唑官能团化的氮杂环卡宾钌化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610902563.9 | 申请日： | 2016-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN106478734B | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;陈超 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗癌活性的吡唑官能团化的氮杂环卡宾钌化合物及其制备方法和应用。本发明以5‑甲基‑1‑氢‑吡唑甲酸乙酯为起始化合物，通过烷基化、还原、氯化、成盐和金属交换反应得到吡唑官能团化的氮杂环卡宾钌化合物，通式可表示为[LRu(p‑cymene)Cl](X)(L＝吡唑官能团化的氮杂环卡宾配体，X为阴离子)。该种氮杂环卡宾钌化合物在乳腺癌细胞(Bcap‑37)、肠癌细胞(LoVo)、胃癌细胞(SCG7901)和耐顺铂胃癌细胞(SCG7901‑R)的细胞毒性实验中，能有效抑制癌细胞分裂繁殖。该种氮杂环卡宾钌化合物结构多变、合成方便、性能稳定、环境友好，在空气中能长期稳定存在，在制药和精细化工行业中具有广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 抗癌 活性 吡唑 官能团 氮杂环卡宾钌 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种吡唑官能团化的氮杂环卡宾钌化合物，其特征在于，结构通式为[LRu(p‑cymene)Cl]+X‑，其中阳离子[LRu(p‑cymene)Cl]+的结构式如下：![]()
其中，R1和R2独立地选自C1～C5烷基、取代或者未取代的苄基、取代或者未取代的苯基；所述的苄基或苯基上的取代基选自一个或多个C1～C5烷基、卤素、三氟甲基。
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