[发明专利]一种合成手性反式茚胺醇的方法有效
| 申请号： | 201610886608.8 | 申请日： | 2016-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN106478429B | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | 马士忠;潘艳君;马士强;冯卫青;冀鹏飞 | 申请（专利权）人： | 上海瀚鸿科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C213/10;C07C215/44;C07B53/00;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成手性反式茚胺醇的方法。以茚为原料，采用钨酸钠/相转移催化剂/双氧水体系反应环氧化，接着再与苄胺反应，经过扁桃酸拆分，氢化后得到≥98%ee反式茚胺醇。该方法使用原料简单易得，操作方便，相对以往的拆分方法，更容易实现放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 反式 茚胺醇 方法 | ||
【主权项】：
一种合成手性反式茚胺醇的方法，其特征在于包括以下步骤：第一步、将茚和苄胺混合后，再加入相转移催化剂和钨酸钠，升温至50‑80℃，滴加20‑25%双氧水，随后升温至80‑100℃继续反应，得到反式N‑苄基茚胺醇；第二步、将0.45‑0.50当量R‑或S‑扁桃酸与溶剂混合，滴加入第一步得到的反式N‑苄基茚胺醇与溶剂中，进行成盐拆分，游离后得到≥98%ee反式N‑苄基茚胺醇；第三步、将第二步得到的≥98%ee反式N‑苄基茚胺醇加入钯碳和溶剂，升温至60‑80℃通氢气加压反应得到≥98%ee反式茚胺醇。
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