[发明专利]新型手性配体、金属螯合物、多种非天然氨基酸、马拉维诺及其关键中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 201610871043.6 申请日: 2016-09-29
公开(公告)号: CN107879963A 公开(公告)日: 2018-04-06
发明(设计)人: 柳红;王江;周圣斌;彭攀峰;年永;王姝妮;舒双杰;沈昊;蒋华良;陈凯先 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D409/12;C07F15/04;C07C227/34;C07C229/34;C07D401/04
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 马莉华,崔佳佳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种新型手性配体、金属螯合物、多种非天然氨基酸、马拉维诺及其关键中间体的合成方法,本发明选用(R)‑2‑甲基脯氨酸为起始原料,利用镍螯合物诱导不对称拆分获得(S)‑β3‑氨基酸,并以(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸作为关键中间体,合成马拉维诺,收率高,且ee值达到98.2%以上。本发明的方法,原料来源广泛,合成工艺条件温和,易于控制,产品光学纯度高。
搜索关键词: 新型 手性 金属 螯合物 多种 天然 氨基酸 马拉维 及其 关键 中间体 合成 方法
【主权项】:
一种新型季碳手性配体的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括式VI化合物的合成步骤,其中,n为1‑4的整数;R选自C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基,未取代或取代的苯基,其中,所述取代的苯基是指苯基上具有1‑5个取代基,各取代基独立地选自:氨基、卤素、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基;R1选自氢、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基,未取代或取代的苯基,其中,所述取代的苯基是指苯基上具有1‑5个取代基,各取代基独立地选自:氨基、卤素、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基;R2选自氢、卤素、氨基、羟基、C1‑C4的烷基,C1‑C4的卤代烷基;R3选自氢、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、未取代或取代的苯基、‑(C1‑C4亚烷基)‑(未取代或取代的苯基);其中,所述取代的苯基是指苯基上具有1‑5个取代基,各取代基独立地选自:氨基、卤素、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基。
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