[发明专利]一种依托考昔及其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的制备工艺在审

专利信息
申请号: 201610857730.2 申请日: 2016-09-28
公开(公告)号: CN106632002A 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 赵春深;周志旭;刘力;乐意;柴慧芳;黄筑艳 申请(专利权)人: 贵州大学
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61
代理公司: 贵阳中新专利商标事务所52100 代理人: 吴无惧
地址: 550025 贵州*** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种依托考昔及其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的制备工艺。以5‑氯‑2‑羟基吡啶为原料,经取代反应得5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇;5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇经偶联反应得5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇;5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇经取代反应得到2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶;2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶经偶联反应得得目标产物依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶,总收率可达18%。此路线是一条新的用于合成依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的工艺,填补了国内依托考昔对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶合成方法的空白。
搜索关键词: 一种 依托 及其 对照 甲基 磺酰基 苯基 吡啶 制备 工艺
【主权项】:
一种依托考昔及其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3‑联吡啶的制备工艺,其特征在于:包含以下步骤:(1)以5‑氯‑2‑羟基吡啶为原料,经取代反应得5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇;(2)5‑氯‑3‑碘吡啶‑2‑醇经偶联反应得5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇;(3)5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶‑2‑醇经取代反应得到2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶;(4)2‑溴‑5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)吡啶经偶联反应得目标产物依托考昔或其对照品5‑氯‑3‑(4‑(甲基磺酰基)苯基)‑2,3'‑联吡啶;
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