[发明专利]胞嘧啶类的合成中间体和硫代核苷的合成中间体

摘要

本发明涉及1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑4‑硫代‑β‑D‑阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶的合成中间体和硫代核苷的合成中间体。下述通式[1D]表示的化合物作为用于制造硫代核苷的中间体是有用的，本发明的制造方法作为硫代核苷的制造方法是有用的；通式[1D]中，R1A、R1B、R2A、R2B、R3A和R3B表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基等。

主权项

通式[1F]表示的化合物，通式[1F]中，R1表示羟基保护基；R2表示羟基保护基；或者R1和R2可以一起形成可被取代的C1‑3亚烷基；R3C表示氢原子、卤原子、通式[16]表示的基团或可被取代的C1‑6烷基；‑OR3a   [16]通式[16]中，R3a表示羟基保护基；R3D表示氢原子、卤原子、通式[16]表示的基团或可被取代的C1‑6烷基；‑OR3a   [16]通式[16]中，R3a具有与上述基团相同的含义；R4表示卤原子、羟基、可被取代的C1‑6烷基磺酰基氧基或可被取代的芳基磺酰基氧基；R5和R6一起形成通式[2]表示的基团；＝Y   [2]通式[2]中，Y表示氧原子或通式[3]表示的基团；＝N‑OR7   [3]通式[3]中，R7表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂环式基团或可被取代的硅烷基；或者R4和R5一起表示硫原子；R6表示羟基；其中，当R5和R6一起为式[2a]表示的基团时，R3C和R3D中的一个为卤原子、另一个为氢原子、且R4为卤原子、可被取代的C1‑6烷基磺酰基氧基或可被取代的芳基磺酰基氧基；＝O[2a]当R4和R5一起为硫原子、R3C和R3D中的一个为氢原子时，另一个为卤原子或可被取代的C1‑6烷基；R5和R6一起为通式[3]表示的基团、R3C和R3D中的一个为通式[16]表示的基团、另一个为氢原子、R4为碘原子、羟基、可被取代的C1‑6烷基磺酰基氧基或可被取代的芳基磺酰基氧基时，R1为可被取代的酰基、R2为可被取代的酰基；＝N‑OR7   [3]通式[3]中，R7具有与上述基团相同的含义；‑OR3a   [16]通式[16]中，R3a具有与上述基团相同的含义；当R5和R6一起为通式[3]表示的基团、R3C和R3D中的一个为氢原子、另一个为氢原子、R4为羟基时，R1为可被取代的芳酰基、R2表示可被取代的芳酰基；＝N‑OR7   [3]通式[3]中，R7具有与上述基团相同的含义。