[发明专利]一种精喹禾灵的制备方法在审
| 申请号： | 201610835358.5 | 申请日： | 2016-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN106432109A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 王晋阳;倪威;孙旭峰;李俊卿;王波;单永祥;殷平;殷凤山 | 申请（专利权）人： | 江苏丰山集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司31114 | 代理人： | 崔兆慧;费开逵 |
| 地址： | 224134 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种精喹禾灵的制备方法，该方法通过以对甲苯磺酰氯与L‑乳酸乙酯反应得到S(‑)‑对甲苯磺酰基乳酸乙酯，S(‑)‑对甲苯磺酰基乳酸乙酯再与6‑氯‑2‑(4‑羟基苯氧基)喹喔啉反应得到精喹禾灵，在制备S(‑)‑对甲苯磺酰基乳酸乙酯时，以液体有机叔胺作碱，使用无溶剂及干燥剂体系反应，避免了L‑乳酸乙酯的水解反应，降低了杂质对甲苯磺酸乙酯的含量，进而降低了精喹禾灵中杂质的含量，得到的精喹禾灵化学含量在98％以上，光学纯度高(R/S＞99/1)，简化了操作规程，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 精喹禾灵 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种精喹禾灵的制备方法，包括以下步骤：1)制备S(‑)‑对甲苯磺酰基乳酸乙酯对甲苯磺酰氯与过量的L‑乳酸乙酯在液体有机叔胺的存在下，控制反应温度不超过60℃，保温反应3～4小时，反应结束后酸洗、水洗、脱水得到S(‑)‑对甲苯磺酰基乳酸乙酯；2)合成精喹禾灵以甲基环己烷做溶剂，碳酸盐做碱，化合物6‑氯‑2‑(4‑羟基苯氧基)喹喔啉与过量的S(‑)‑对甲苯磺酰基乳酸乙酯回流反应2～6小时，经水洗、结晶、过滤、干燥得到目标产物精喹禾灵。
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