[发明专利]6‑甲氧基羰基‑2‑氧代二氢吲哚的制备在审
| 申请号： | 201610832324.0 | 申请日： | 2016-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN106543069A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 陈孟南;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，涉及一种尼达尼布乙磺酸盐中间体6‑甲氧基羰基‑2‑氧代二氢吲哚的制备工艺，该工艺解决了中间体产率较低且成本高的问题，便于大规模生产，同时避开了其他专利的保护。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基 羰基 氧代二氢 吲哚 制备 | ||
【主权项】：
乙磺酸尼达尼布中间体6‑甲氧基羰基‑2‑氧代二氢吲哚的制备工艺，其特征在于：20℃下，丙二酸二甲酯、4‑氯‑3‑硝基‑苯甲酸甲酯和甲醇钠依次加入1‑甲基‑2‑吡咯烷酮溶液中，经亲核取代反应、冷却、酸化和离心过程得到[4‑(甲氧基羰基)‑2‑硝基苯基]‑丙二酸二甲酯；[4‑(甲氧基羰基)‑2‑硝基苯基]‑丙二酸二甲酯于乙酸溶液中氢化，氢化产物加热溶解，趁热滤出催化剂，再向体系加水冷却、过滤、干燥得到6‑甲氧基羰基‑2‑氧代二氢吲哚；化学反应式如下：。
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