[发明专利]一种基于叶酸接枝PLLA-PEG-PLLA共聚物的制备方法有效
| 申请号： | 201610812003.4 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN106432741B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 詹世平;李姝婷;赵启成;王卫京 | 申请（专利权）人： | 大连大学 |
| 主分类号： | C08G81/00 | 分类号： | C08G81/00;C08K5/32;C08K5/29;A61K47/34;A61K47/22 |
| 代理公司： | 大连八方知识产权代理有限公司 21226 | 代理人： | 朱秀芬 |
| 地址： | 116622 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种基于叶酸接枝PLLA‑PEG‑PLLA共聚物的制备方法，采用叶酸和PLLA‑PEG‑PLLA为反应物，1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐/N‑羟基琥珀酰亚胺缩合体系即EDC/NHS缩合体系为活化偶联剂，制备叶酸接枝PLLA‑PEG‑PLLA共聚物。本发明制备过程安全、便捷，有机溶剂残留少，制备条件为常温常压，且制备的叶酸‑聚乳酸共聚物接枝率高。本发明所制备的叶酸‑聚乳酸接枝共聚物可用作靶向给药的载体材料。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 叶酸 接枝 plla peg 共聚物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种基于叶酸接枝PLLA‑PEG‑PLLA共聚物的制备方法，其特征在于，该方法是利用叶酸和PLLA‑PEG‑PLLA为反应物，1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC)/N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)缩合体系为活化偶联剂，制备叶酸接枝PLLA‑PEG‑PLLA共聚物，反应方程式为：![]()
其方法步骤是：(1)将叶酸溶于二甲基亚砜即DMSO溶液中，配制 叶酸溶液，待叶酸充分溶解后，向溶液中加入EDC/NHS缩合体系作为活化剂，使得EDC:NHS:FA的质量比例在1:1:1～2:1:1之间，25℃下搅拌，通氮气保护，活化18～24h，得到溶液；(2)称取0.1～0.8g PLLA‑PEG‑PLLA聚合物加入步骤(1)得到的溶液，25℃下酯化反应18～48h，得到粗化产物；(3)反应结束后，利用DMSO将步骤(2)中得到的粗化产物透析24h，直至透析液不再变黄，用去离子水透析24h，抽滤，冷冻干燥制得叶酸接枝PLLA‑PEG‑PLLA共聚物。
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