[发明专利]紫杉醇类二聚体、制备方法及其制剂有效
| 申请号： | 201610726985.5 | 申请日： | 2016-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN106349193B | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 谢志刚;裴晴;胡秀丽;柳时;景遐斌 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 长春菁华专利商标代理事务所(普通合伙) 22210 | 代理人： | 李外 |
| 地址： | 130022 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供一种紫杉醇类二聚体、制备方法及其制剂，属于生物医药领域。解决现有的紫杉醇类药物制剂在水中溶解性低的问题。该二聚体由紫杉醇类和连接分子构成，所述的紫杉醇类为紫杉醇或多西紫杉醇，所述的连接分子为二羧酸或含有二硫键的二羧酸。本发明还提供一种紫杉醇类二聚体的制备方法。本发明还提供一种制剂，所述的制剂包括双亲性聚合物和上述紫杉醇类二聚体。本发明的紫杉醇类二聚体在水中或注射液中有很好的溶解性，溶液具有很高的储存稳定性，该紫杉醇类二聚体在生理条件下发生水解反应，释放出紫杉醇类药物，进而发挥疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 二聚体 制备 方法 及其 制剂 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇类二聚体，其特征在于，该二聚体由紫杉醇和连接分子二羧酸构成，或由多西紫杉醇和连接分子二羧酸或含有二硫键的二羧酸构成；所述的二羧酸结构式为HOOC‑(CH2)n‑COOH，其中n＝2‑8；所述的含有二硫键的二羧酸结构式为HOOC‑(CH2)n‑XX‑(CH2)n‑COOH，其中X＝S，n＝2‑5。
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