[发明专利]一种pH敏感的药物自我门控的介孔纳米抗肿瘤载体的制备方法有效
| 申请号： | 201610707768.1 | 申请日： | 2016-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN106267230B | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 潘国庆;曾小伟;张文;崔文国;过倩萍;顾巧丽 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K31/704;A61K45/06;A61K47/26;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 薛海霞;董建林 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种pH敏感的、药物自我门控的、介孔纳米抗肿瘤载体的制备方法，该方法包括：将有序介孔二氧化硅与含有氨基的三甲氧基硅烷反应得到表面氨基化的介孔二氧化硅；将对羧基苯甲醛和氨基化的介孔二氧化硅进行酰胺化反应得到表面苯甲醛基化的介孔二氧化硅；在弱酸性条件下将广谱抗肿瘤药物多柔比星载入苯甲醛基化的介孔二氧化硅，恢复至中性条件得到pH敏感的载有抗肿瘤药物DOX的、DOX“自我门控”的介孔纳米载体。本发明所设计的pH敏感的药物自我门控的介孔纳米抗肿瘤载体，无需复杂的辅助化学分子作为门控材料，有利于减少外来组分在实际肿瘤治疗过程中的毒副作用，具有高效性以及肿瘤酸性微环境敏感的药物释放性能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ph 敏感 药物 自我 门控 纳米 肿瘤 载体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种pH敏感的、药物自我门控的、介孔纳米抗肿瘤载体的制备方法，其特征在于：采用表面含有苯甲醛的介孔二氧化硅和广谱抗肿瘤药物多柔比星（DOX）分别作为介孔纳米载体和门控药物分子；其制备方法包括如下步骤：（1）将介孔二氧化硅与含有氨基的三甲氧基硅烷反应得到表面氨基化的介孔二氧化硅；含有氨基的三甲氧基硅烷为甲基丙烯酸‑3‑(三甲氧基甲硅烷基)丙酯，相对于介孔二氧化硅的份量，含有氨基的三甲氧基硅烷用量为0.1 – 2重量份；（2）将对羧基苯甲醛和氨基化的介孔二氧化硅进行酰胺化反应得到表面苯甲醛基化的介孔二氧化硅；对羧基苯甲醛的用量为0.1‑4重量份；酰胺化试剂为EDC和NHS，EDC和NHS的质量比为1:1‑ 1:2；溶剂为H2O和DMF，H2O和DMF体积比为4:1 ‑ 1:4，反应时间为12‑48小时；（3）在弱酸性条件下将广谱抗肿瘤药物多柔比星（DOX）载入苯甲醛基化的介孔二氧化硅，恢复至中性或碱性条件实现DOX封孔，即可得到pH敏感的载有抗肿瘤药物DOX的自我门控的介孔纳米载体。
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