[发明专利]布林佐胺及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610703257.2 | 申请日： | 2016-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN107759618B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 王健华;何一刚;魏彦君;邢艳平;赵天厂 | 申请（专利权）人： | 威智医药有限公司;上海威智医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 胡美强;王卫彬 |
| 地址： | 277514 山东省枣庄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了布林佐胺及其中间体的制备方法。本发明的如化合物C所示的布林佐胺中间体的制备方法包括如下步骤：无水条件下，有机溶剂中，在三级胺存在的条件下，将化合物B与原酸酯类化合物于70～80℃下进行缩合反应，即可；其中，所述的原酸酯类化合物为原乙酸三甲酯、原乙酸三乙酯和原苯甲酸三甲酯中的一种或多种。本发明的制备方法使用三级胺作为催化剂进行缩合反应，大大缩短了氨基保护步骤的反应时间，减少了保护试剂用量，降低了反应温度，提高了产品收率和纯度；并且后处理过程中所用的酸碱用量减少，产品炽灼残渣减少，操作简化，更适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 布林佐胺 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如化合物C所示的布林佐胺中间体的制备方法，其包括如下步骤：无水条件下，有机溶剂中，在三级胺存在的条件下，将化合物B与原酸酯类化合物于70～80℃下进行缩合反应，即可；其中，所述的原酸酯类化合物为原乙酸三甲酯、原乙酸三乙酯和原苯甲酸三甲酯中的一种或多种；
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