[发明专利]一种具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610683123.9 申请日: 2016-08-18
公开(公告)号: CN106265563B 公开(公告)日: 2019-04-09
发明(设计)人: 陈庆;曾军堂;姜维 申请(专利权)人: 上海耀大生物科技有限公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K47/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00
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地址: 201100 上海市闵行*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提出一种具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂。其特征是以石墨烯‑微粉硅胶网络氯吡格雷药学上可接受的盐,配以填充剂、粘合剂及崩解剂组成的具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂。利用石墨烯具有的超大比表面,通过表面改性后与微粉硅胶连接作为氯吡格雷的稳定剂和靶向剂,有效的抑制氯吡格雷转化为氯吡格雷酸和氯吡格雷右旋异构体转化为左旋异构体,从根本上解决了氯吡格雷片剂的稳定性和安全性,使其更有效的发挥治疗作用,同时添加的石墨烯改性材料具有一定的靶向性,可以使氯吡格雷药物富集被快速吸收,避免了在肠胃中的流失,实现了氯吡格雷的靶向传递,提升了药物的药效。
搜索关键词: 一种 具有 靶向 传递 功能 氯吡格雷 片剂 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂,其特征是,所述氯吡格雷片剂是以石墨烯‑微粉硅胶网络氯吡格雷药学上可接受的盐,配以填充剂、粘合剂及崩解剂组成的具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂;所述氯吡格雷片剂,是由以下方法制备得到的:(1)按质量比为1:0.5~1称取石墨烯和微粉硅胶,将石墨烯在机械搅拌条件下加入到表面改性剂的水溶液中,在60~80℃,搅拌速度为300~800r/min条件下反应2~4h,将微粉硅胶过筛选取100~200目,烘干控制水分含量5~8%,与石墨烯混合加入到螺杆挤出机中,同时通过辅料口喷入水性胶黏剂溶液,在50~80℃混合造粒,干燥得到石墨烯‑微粉硅胶的改性混合物;(2)称取30~60份氯吡格雷药学上可接受的盐过100~200目筛,同时加入步骤(1)中得到的石墨烯和微粉硅胶的改性混合物2‑8份,填充剂25‑55份,混合均匀压片,通过石墨烯‑微粉硅胶网络氯吡格雷药学上可接受的盐,然后粉碎后过筛得到均匀颗粒;(3)将步骤(2)得到的颗粒与1‑5份粘合剂及2‑8份崩解剂混合均匀后直接压制,即得一种具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂。
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