[发明专利]一种7-氟-6-氨基-4-(2-炔丙基)-1;4-苯并噁嗪-3(4H)-酮衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201610682770.8 申请日: 2016-08-17
公开(公告)号: CN106317042B 公开(公告)日: 2018-11-13
发明(设计)人: 徐格;程宾;邹晨 申请(专利权)人: 帕潘纳(北京)科技有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君
地址: 102206 北京市昌平*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及有机合成领域,尤其涉及一种7‑氟‑6‑氨基‑4‑(2‑炔丙基)‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮衍生物的合成方法,该方法以6‑氨基‑7‑氟‑4‑丙炔基‑1,4‑苯并恶嗪‑3(4H)‑酮和3,4,5,6‑四氢苯酐为原料,在有机酸和盐的催化作用下反应,即得;其中,所述催化剂的最佳选择是醋酸和醋酸钾,醋酸钾价格低廉,与现有的使用哌啶作为催化剂催化反应相比,以醋酸和醋酸钾为催化剂,具有生产成本低的显著优势;且该反应的收率可达91%以上,纯度可达99.5%以上,产品纯度和杂质规格符合相关规定。
搜索关键词: 醋酸钾 催化剂 氨基 醋酸 酮衍生物 炔丙基 合成 有机合成领域 生产成本低 产品纯度 催化反应 催化作用 四氢苯酐 丙炔基 有机酸 恶嗪 收率 哌啶
【主权项】:
1.一种7‑氟‑6‑氨基‑4‑(2‑炔丙基)‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮衍生物的合成方法,其特征在于:以6‑氨基‑7‑氟‑4‑丙炔基‑1,4‑苯并恶嗪‑3(4H)‑酮和3,4,5,6‑四氢苯酐为原料,在有机酸和盐的催化作用下反应,即得;所述有机酸选自醋酸或丙酸;所述盐选自醋酸钾、醋酸钠、碳酸钾、碳酸铯、醋酸铵中的至少一种;所述7‑氟‑6‑氨基‑4‑(2‑炔丙基)‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮衍生物的结构式如下:
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