[发明专利]利奈唑胺及其新中间体的新制备方法在审
| 申请号： | 201610669186.9 | 申请日： | 2012-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN106279054A | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 拉古·米特拉·阿拉;阿贾伊·库马尔·迪贝;阿鲁娜·库马里·希里吉里;纳加·卡尔纳·库马尔·马里杜 | 申请（专利权）人： | 李药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 彭鲲鹏,张福誉 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请涉及利奈唑胺及其新中间体的新制备方法。用于制备唑烷酮抗菌剂利奈唑胺(包括唑烷酮的关键中间体)的新方法，其包括：使3‑氟‑4‑吗啉基苯胺与R‑表氯醇反应；羰基化以形成唑烷酮衍生物；用乙酸钠对所得唑烷酮衍生物进行乙酰化以得到新的中间体；使所述中间体水解；进行甲磺酰化；使得到的(R)‑3‑(3‑氟‑4‑吗啉代苯基)‑2‑氧代‑5‑唑烷基甲基甲磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺钾反应；用水合肼对(S)‑3‑(3‑氟‑4‑吗啉代苯基)‑2‑氧代‑5‑唑烷基甲基邻苯二甲酰亚胺进行水解；用乙酸酐对(S)‑3‑(3‑氟‑4‑吗啉代苯基)‑2‑氧代‑5‑唑烷基甲胺进行乙酰化从而以高产率得到利奈唑胺。 | ||
| 搜索关键词： | 利奈唑胺 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
用于制备(R)‑3‑(3‑氟‑4‑吗啉代苯基)‑2‑氧代‑5‑唑烷基甲醇的方法，其包括：a)使式Ⅸ化合物与R‑表氯醇反应以产生式VIII化合物，其进一步转化为式VII的氯甲基唑烷酮化合物b)使式VII化合物与乙酸钠反应以产生式VI化合物c)使步骤(b)的产物水解为式V的羟基甲基唑烷酮化合物。
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