[发明专利]一种医药中间体吩噻嗪类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201610656463.2 | 申请日： | 2016-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN106279063B | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 南京波普生物医药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D279/20 | 分类号： | C07D279/20 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 苏玉峰 |
| 地址： | 210000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种可用作医药中间体的下式(III)所示吩噻嗪类化合物的合成方法， |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 吩噻嗪类化合物 医药中间体 有机溶剂 配体 催化剂 合成 烷基 后处理 搅拌反应 反应物 高产率 烷氧基 可用 协同 应用 | ||
【主权项】：
1.一种下式(III)所示吩噻嗪类化合物的合成方法，![]()
所述方法包括：室温下，向有机溶剂中加入下式(I)化合物、式(II)化合物、催化剂、配体、碱和助剂，升温至70‑90℃并搅拌反应7‑10小时，反应完毕后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，![]()
其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素；所述催化剂为摩尔比1:3‑4的有机铁化合物与四羰基镍的混合物；其中，所述有机铁化合物为1,1'‑双(二异丙基膦)二茂铁；所述配体为下式的L1，![]()
所述碱为1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷；所述助剂为1,2‑二甲基‑3‑羟乙基咪唑六氟磷酸盐；所述有机溶剂为体积比2:1的N,N‑二甲基甲酰胺与氯苯的混合物。
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