[发明专利]2‑(R2‑硫代)‑10‑[3‑(4‑R1‑哌嗪‑1‑基)丙基]‑10H‑吩噻嗪用于治疗β‑淀粉样病或α‑共核蛋白病以及诊断或前诊断它们的方法

摘要

本发明涉及通式I的2‑(R2‑硫代)‑10‑[3‑(4‑R1‑哌嗪‑1‑基)丙基]‑10H‑吩噻嗪，用于治疗伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1‑转运蛋白活性降低的β‑淀粉样病或α‑共核蛋白病。本发明还涉及诊断或前诊断伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1‑转运蛋白活性降低的β‑淀粉样病或α‑共核蛋白病的方法，或者确定受试者罹患此种疾病的风险的方法，所述受试者已经累积了由脑ABCC1‑转运蛋白转运的物质。

主权项

通式I的2‑(R2‑硫代)‑10‑[3‑(4‑R1‑哌嗪‑1‑基)丙基]‑10H‑吩噻嗪其中，基团R1和R2相同或不同并且各自彼此独立地为C1‑C6烷基基团，彼此独立地任选地包括一个另外的取代基，所述取代基选自烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、烷硫基和卤素原子，其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子，和R3位于吩噻嗪环体系的6‑9位任一，为氢原子或烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、或烷硫基或卤素原子，其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子，或NR4R5‑，或OR6‑基团，其中R4、R5和R6相同或不同，并且各自彼此独立地选自氢和C1‑C3烷基，和R7位于吩噻嗪环体系的1、2或4位任一，为氢原子或烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、或烷硫基或卤素原子，其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子，或NR8R9‑，或OR10‑基团，其中R8、R9和R10相同或不同，并且各自彼此独立地选自氢和C1‑C3烷基，用于治疗伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1转运蛋白活性降低的β‑淀粉样病或α‑共核蛋白病。