[发明专利]一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610583176.3 | 申请日： | 2016-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN106008530B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 王振华;李胜斌;刘春辉;胡丽英 | 申请（专利权）人： | 石家庄久正生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所(普通合伙) 11265 | 代理人： | 刘阳 |
| 地址： | 050035 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法，其特征在于包括下述步骤：化合物S‑1与NCS发生反应得到化合物S‑2；化合物S‑2与乙烯基溴化镁反应得到化合物S‑3；化合物S‑3与二氯亚砜进行反应，得到化合物S‑4；化合物S‑4溶于DMF中，然后与三氯氧磷进行反应得到化合物S‑5；化合物S‑5中加入硝基甲烷，乙酸铵反应得到化合物S‑6；化合物S‑6和氢气常温下反应得到抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体。本发明避免了硝化反应，降低了生产过程中的安全风险，安全环保；原料易得价格低，有效降低了生产成本；有效缩减了反应路线，省时省力，大大提高反应效率。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物S 关键中间体 卵巢癌 制备 乙烯基溴化镁 安全环保 二氯亚砜 反应路线 反应效率 三氯氧磷 生产过程 硝化反应 硝基甲烷 氢气 常温下 乙酸铵 省力 省时 生产成本 安全 | ||
【主权项】：
1.一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法，其特征在于包括下述步骤：步骤一：以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，化合物S‑1与NCS在35‑60℃下反应4‑24小时得到化合物S‑2；步骤二：在‑45℃至‑10℃下，以四氢呋喃为溶剂，化合物S‑2与乙烯基溴化镁反应得到化合物S‑3；步骤三：30‑70℃下，以甲醇为溶剂，化合物S‑3与二氯亚砜进行反应，得到化合物S‑4；步骤四：化合物S‑4溶于DMF中，冰水浴冷却，加入三氯氧磷，然后升温至50‑80℃进行反应得到化合物S‑5；步骤五：化合物S‑5中加入硝基甲烷，乙酸铵，50‑70℃反应得到化合物S‑6；步骤六：化合物S‑6和氢气以10％铂碳为催化剂，常温下反应得到抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体，即8‑氟‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑苯并氮杂卓[5,4,3‑cd」吲哚‑6‑酮；其反应式为：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于石家庄久正生物科技有限公司，未经石家庄久正生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610583176.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种园林幼苗培育支架
- 下一篇：一种繁育烟蚜茧蜂寄主植物的专用浮盘
