[发明专利]一种肿瘤智能靶向和环境双响应性siRNA输送体系及制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610559302.1 | 申请日： | 2016-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN106188555B | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 帅心涛;王勇;吴腾;苏振伟;李博;程度 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;C08G81/02;C08G69/16;C08F220/34;A61K31/713;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 单香杰 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明具体公开了一种肿瘤智能靶向和环境双响应性siRNA输送体系及制备方法和应用。所述siRNA输送体系是由酸敏双亲性三嵌段聚合物将siRNA浓缩复合于纳米粒子核内，亚表层由PAsp(MEA)形成分子间二硫键实现对siRNA的保护并响应还原性胞浆内siRNA释放。所述酸敏双亲性三嵌段聚合物由聚乙二醇段‑中间段‑酸敏段三段共聚物构成，中间段为聚天冬酰巯基乙胺，酸敏段为聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯。siRNA输送体系可应用制备肿瘤智能靶向siRNA纳米药物，其对N/P比依赖程度低，可实现靶点快速且完全地释放siRNA。为基因输送体系提供一个新的思路，对制备肿瘤的临床诊断及治疗药物具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 智能 靶向 环境 双响 sirna 输送 体系 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种酸敏双亲性三嵌段聚合物，其特征在于，所述聚合物由聚乙二醇段‑中间段‑酸敏段三嵌段共聚物构成，所述中间段为聚天冬酰巯基乙胺，酸敏段为聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯，聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯的pKa为6.3～6.8；所述聚乙二醇段的分子量为1000～5000 Da，聚天冬酰巯基乙胺的分子量为800～2000Da，聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯的分子量为8000～12000 Da。
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