[发明专利]一种药物中间体2-芳酰基吲哚衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201610542862.6 | 申请日： | 2016-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN105949109B | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 安徽金泉生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 董芙蓉 |
| 地址： | 246200 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种可用作药物中间体的下式(III)所示2‑芳酰基吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、碱和助剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物， |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 药物中间体 吲哚衍生物 有机溶剂 芳酰基 催化剂 合成 烷基 后处理 反应原料 高产率 复配 可用 收率 硝基 协同 表现 | ||
【主权项】：
1.一种下式(III)所示2‑芳酰基吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、碱和助剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，![]()
其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、硝基或卤素；所述催化剂为摩尔比1:3‑4的茂铁化合物与无机锡化合物的混合物，所述茂铁化合物为1‑二苯基膦基‑1'‑(二叔丁基膦基)二茂铁，所述无机锡化合物为碘化锡；所述碱为1,5,7‑三氮杂二环[4.4.0]癸‑5‑烯；所述助剂为三氟甲磺酸铈；所述有机溶剂为质量比1:4的1‑氰丙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐与乙二醇的混合物。
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