[发明专利]一种恩格列净的合成方法有效
| 申请号： | 201610463222.6 | 申请日： | 2016-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN106117192B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 陈学明;刘飞孟;王艳;尹博;潘俊锋;刘建 | 申请（专利权）人： | 甘肃成纪生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凯 |
| 地址： | 741020 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种恩格列净的合成方法，包括：以2,3,4,6‑四‑O‑苄基‑D‑吡喃葡萄糖酸‑1,5‑内酯和对氯碘苯为原料，反应得到式II所示中间体；还原消除式II所示中间体异头碳上的羟基，得到式III所示中间体；以(S)‑3‑苯氧基四氢呋喃和式III所示中间体及多聚甲醛为原料，反应得到式IV所示中间体；脱掉式IV所示中间体的苄基，得到恩格列净。本发明先制备得到1‑对氯苯基‑2,3,4,6‑四‑O‑苄基‑D‑吡喃葡萄糖，再以这个中间体、(S)‑3‑苯氧基四氢呋喃和多聚甲醛为原料，制得中间体苄基保护的恩格列净，最后脱除苄基保护基，得到恩格列净。本发明合成路线较短，总收率较高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 恩格列净 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种恩格列净的合成方法，包括以下步骤：A)以2,3,4,6‑四‑O‑苄基‑D‑吡喃葡萄糖酸‑1,5‑内酯和对氯碘苯为原料，经反应，得到式II所示的中间体：![]()
B)还原消除所述式II所示的中间体异头碳上的羟基，得到式III所示的中间体：![]()
C)以(S)‑3‑苯氧基四氢呋喃和所述式III所示的中间体及多聚甲醛为原料，经反应，得到式IV所示的中间体：![]()
D)脱掉所述式IV所示的中间体上的苄基保护基，得到恩格列净。
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