[发明专利]一种手性3-羟基-α-氨基氧化吲哚类化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610402309.2 申请日: 2016-06-08
公开(公告)号: CN106008310A 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 崔宝东;单静;陈永正;韩文勇 申请(专利权)人: 遵义医学院
主分类号: C07D209/38 分类号: C07D209/38;C07D409/06;B01J31/02
代理公司: 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 代理人: 黄书凯
地址: 563000 *** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚类化合物的制备方法,包括:向反应溶剂中加入3‑羟基氧化吲哚、N‑叔丁氧羰基取代醛亚胺前体底物和手性双功能硫脲催化剂,再加入饱和的无机碱水溶液,在惰性气体保护和一定温度下反应相应时间,反应完成经后处理得到纯品,制备方法如下:制备方法以3-羟基氧化吲哚与N-叔丁氧羰基取代醛亚胺前体为基本原料,通过不对称有机催化的方法一步制备结构新颖的手性3-羟基-α-氨基氧化吲哚类化合物,具有操作简便、后处理简单、产率和立体选择性高的特点。
搜索关键词: 一种 手性 羟基 氨基 氧化 吲哚 化合物 制备 方法
【主权项】:
一种手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚类化合物的制备方法,其中,手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚类化合物的通式为,式中:R1各自独立地选自5‑Me、5‑F、5‑OMe、5‑Cl、5‑Br或7‑F;R2各自独立地选自Me、Et、Ph或Bn;R各自独立地选自烷基或芳基;其特征在于,包括如下步骤制备:将3‑羟基氧化吲哚、N‑叔丁氧羰基取代醛亚胺前体作为底物,将手性双功能硫脲催化剂、饱和无机碱水溶液依次加入到有机溶剂中,在惰性气体保护下,反应完毕后经后处理得到手性3‑羟基‑α‑氨基氧化吲哚化合物,合成路线如下所示:
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